SpiroKit3 コンフォメーション制御した側鎖を持つアミノ酸

コンフォメーションが制御されたアミノ酸で構成！βアミノ酸やスピロ環を骨格とした特殊なアミノ酸も採用

コンフォメーションが制限されたアミノ酸は、現代の創薬化学では基本的なビルディングブロックのひとつとなりました。アミノ酸における側鎖のコンフォメーションを制御することにより、創薬設計上で重要な構造的特長を発現することができます。具体的には、キラル中心に官能基化されたアミン及びカルボン酸と、コンフォメーションが制限された側鎖の組み合わせにより、機能性を持つユニークな三次元構造をとることができます。このようにコンフォメーションが制限されたアミノ酸は、構造活性相関の探索において重要な変数となるため、ペプチドミメティックにおける不可欠な構成要素となっています。加えて、そのユニークな三次元構造は、薬理活性、選択性、ADMEを向上させるための特別なモチーフとなり、膜透過性、経口投与のバイオアベイラビリティ、代謝安定性の改善も期待できます。【SpiroKit3 特長】 ■コンフォメーションが制御されたアミノ酸で構成 ■α二置換アミノ酸、βアミノ酸やスピロ環を骨格とした　特殊なアミノ酸も採用 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。