SpiroKit1 pKaチューニングできるアミン | 重松貿易 - Powered by イプロス

SpiroKit1 pKaチューニングできるアミン

azetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から構成！pKaを自在に調整することが可能

創薬分子に含まれる塩基性アミンは、生理的pHにおいてイオン化されやすく、脂溶性が低くなり、膜透過性や経口吸収性にも影響を及ぼすと考えられています。さらに塩基性分子は、hERGの阻害を招き、α-酸性糖たんぱく質と強く結合することにより血漿中の遊離薬物濃度を低下。「SpiroKit1」は、azetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から構成されており、これらの誘導体を創薬分子の一部と置き換えることで pKaを自在に調整することが可能です。この調整により、hERG阻害や細胞浸透性の問題を最適化できます。 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

関連リンク - https://www.shigematsu-bio.com/pickup/spirokit-1-p…

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